Les différentes formes de médicaments

La « forme » d'un médicament ne désigne pas uniquement son aspect physique. Il s'agit de l'ensemble des paramètres qui lui sont donnés lors de sa fabrication. Le terme « forme » est une abréviation de l’expression « forme galénique », faisant référence à la pharmacie galénique, science qui définit la façon de fabriquer un médicament. Elle est nommée en hommage au médecin grec Galien.

Les formes existantes sont généralement classées en fonction de la voie d’administration du médicament.

Les formes orales des médicaments

Ce sont les médicaments à avaler qui prennent la forme :

• liquide, tels que les sirops, solutions (ou gouttes, souvent diluées dans un verre d’eau), etc. ;
• solide, comme les comprimés, pilules, pastilles, gélules, granulés, poudres, etc.

Les formes dermiques ou transdermiques

Ces médicaments sont administrés par voie cutanée : ils sont à appliquer sur la peau comme les crèmes, pommades, gels, etc.

Le patch, qui se colle sur la peau, est un dispositif transdermique qui permet à la substance du médicament de traverser lentement et régulièrement la peau avant de passer dans le sang.

Les formes injectables des médicaments

Les médicaments administrés par voie injectable se présentent sous forme d’implants solides ou de liquides pour injections :

• intraveineuses ;
• intramusculaires ;
• ou sous-cutanées.

Les formes médicamenteuses passant au travers des muqueuses

On distingue plusieurs voies d’administration des médicaments à faire passer à travers les muqueuses :

• la voie perlinguale, qui consiste à laisser fondre le médicament sous la langue tels que certains comprimés ou solutions (sous forme de poudre notamment) ;
• la voie nasale. Ces médicaments sont à mettre dans le nez : solutions, poudre, pommades, crèmes ;
• la voie pulmonaire, telle que l’inhalation ;
• la voie rectale comme les suppositoires, certains liquides ou mousses spécifiques ;
• la voie vaginale : on trouve ici les ovules, comprimés ou gélules passant par la muqueuse vaginale ;
• la voie oculaire à mettre dans les yeux : collyres, pommades, crèmes, solutions de lavage, larmes artificielles, etc. ;
• la voie auriculaire. Ces médicaments sont à mettre dans le conduit auditif de l'oreille : gouttes auriculaires, pommades, crèmes.

Les paramètres liés au médicament

La forme du médicament diffère selon :

• les propriétés physiques ou chimiques de ses composants (un liquide gras, par exemple, sera difficile à fabriquer sous forme de comprimés) ;
• le nombre de composants dans sa formule et leur disposition à se mélanger ;
• les matériaux d’emballage disponibles et qui sont compatibles avec ses composants (un produit qui attaque les plastiques, par exemple, ne pourra pas être fabriqué sous forme de liquide dans un flacon plastique) ;
• la facilité de mise en œuvre de sa fabrication (une formule trop difficile à fabriquer risquant de ne pas garantir le même résultat et la même qualité à chaque fabrication) ;
• sa voie d’administration (un médicament qui doit être injecté, par exemple, devra être fabriqué sous une forme liquide).

Les paramètres liés au fonctionnement du corps humain

Même s’il est destiné à l’aider, le médicament reste une substance étrangère pour l’organisme qui ne l’acceptera pas plus facilement qu’un autre produit. Le médicament doit donc pouvoir résister aux mécanismes de défense ou passer certaines barrières du corps humain.

De plus, la forme du médicament doit réduire au maximum les effets indésirables potentiels. Par exemple :

• un médicament injectable par voie intramusculaire doit être le plus fluide possible afin de réduire la douleur lors de l’injection ;
• un comprimé doit être de taille suffisamment petite pour être avalé sans douleur à la déglutition ou risque de fausse route.

Les autres paramètres

D'autres facteurs doivent être pris en compte dans le choix de fabriquer un médicament sous une forme plutôt qu'une autre :

• le médicament est destiné aux enfants et sa forme doit être adaptée à l'âge ;
• le paramètre économique, lié au coût des composants ou du procédé de fabrication ;
• la disponibilité des différents composants dans le temps. Il faut être certain que l’approvisionnement en matières premières sera toujours garanti ;
• les paramètres climatiques. Selon le climat, les conditions de conservation peuvent être particulières et devenir une contrainte.Un médicament sous forme de poudre, par exemple, peut poser des problèmes de conservation dans des régions très humides.

Un médicament pris par voie orale doit franchir plusieurs barrières dans l’organisme, dont l’estomac. La paroi de l’estomac, ou muqueuse gastrique, produit de l’acide qui attaque les aliments pour la digestion, mais aussi tous les médicaments avalés. Cela rend difficile, voire impossible, le passage de certains médicaments par voie orale.

Lorsque cela est possible, on fabrique des formes que l’on appelle « gastro-résistantes » qui protègent le médicament de l’acidité gastrique.

La voie orale ne peut donc pas être envisagée quand :

• le médicament est détruit par l’acidité ;
• une forme gastro-résistante n’est pas faisable.

C’est le cas des insulines par exemple, qui seraient détruites dans l’estomac si elles étaient avalées. C’est principalement pour cette raison que de nombreux médicaments ne peuvent être administrés qu’en injections, même si cette voie d’administration comporte elle aussi certaines contraintes. En effet, les injections imposent de fabriquer des formes de médicaments stériles. De plus, lorsque le médicament est administré par voie intramusculaire, l’injection peut être douloureuse. Cela peut donc obliger à ajouter, dans la composition du médicament un anesthésique qui doit être compatible avec les autres composants.

La voie intraveineuse permet au médicament une efficacité quasi immédiate puisqu’il est directement injecté dans la circulation sanguine. Pour des traitements d’urgence, le médicament ne peut donc pas être administré autrement que sous forme injectable. C’est le cas, par exemple, pour un traitement d’urgence lors d’un accident vasculaire cérébral (AVC) ou d’une méningite bactérienne par exemple.

La salive est constamment présente dans la bouche, même en dehors des périodes d’alimentation. Elle contient des enzymes qui servent à commencer la digestion, en complément de la mastication. En cas de contact prolongé avec la salive, la substance active du médicament peut être attaquée par ces enzymes et il devient inefficace. Ceci explique pourquoi :

• certains médicament ne peuvent pas être administrés sous forme de comprimé ou de pastille à sucer ;
• certains comprimés ne doivent pas être écrasés ni croqués ;
• certaines gélules ne doivent pas être ouvertes.

Même si cela permettait de les avaler plus facilement (en les mélangeant à de la nourriture ou une boisson), ils perdraient leur efficacité. Leurs substances actives sont fragiles et seraient détruites à l’air libre ou dans le tube digestif.

Enfin, certains médicaments ont la forme de comprimés qui doivent être avalés rapidement. Ils ne peuvent pas rester longtemps en bouche car :

• leurs composants sont irritants pour les muqueuses et la langue ;
• leur goût n’est pas supportable.

La peau est un organe à part entière qui représente la barrière la plus importante de tout l’organisme ; elle le protège du milieu extérieur. L’une de ses principales caractéristiques est d’être imperméable. Même si elle peut se mouiller et absorber de l’eau à sa surface, elle ne laisse pas pénétrer profondément l’eau et les produits à base d’eau. Seuls certains produits gras arrivent à traverser la peau.

Un produit qui doit simplement recouvrir la peau ou agir en surface peut donc être fait à base d’eau. Cela sera suffisant pour qu’il reste sur l’épiderme. C’est le cas des écrans de protection solaire ou des antiseptiques, par exemple.

En revanche, un médicament qui doit agir sous la peau doit être fabriqué sous une forme grasse pour lui permettre de pénétrer et de traverser l’épiderme. C’est le cas par exemple des pommades anti-inflammatoires qui permettent d’apaiser les douleurs articulaires.

Comme avec toute substance étrangère, le corps humain a naturellement tendance à se débarrasser d’un médicament. Lorsque celui-ci est pris par voie orale, il subit de nombreuses transformations dans le tube digestif et le foie, ayant toutes pour but de l’éliminer. De plus, une sélection s’opère au niveau de l’intestin qui joue un rôle de barrière. Une part importante de la dose de médicament avalée est donc perdue ou détruite.

Par voie injectable, même un médicament qui se retrouve directement dans la circulation sanguine subit également des réactions de dégradation et d’élimination. Celles-ci s’opèrent soit dans le sang, soit lors des passages au niveau du foie et des reins. Par exemple, des anticorps anti-venin injectés après une morsure de serpent ont une faible durée de vie dans le sang, car le système immunitaire les neutralise et les élimine rapidement.

Ainsi, pour maintenir une dose suffisante dans l’organisme, il est indispensable de reprendre régulièrement une dose du médicament.

Les formes dites « à libération prolongée » de certains comprimés, gélules ou injectables par voie intramusculaire permettent d’espacer les prises en assurant une libération continue du médicament dans l’organisme, pendant une période donnée.

Les collyres, comme la plupart des médicaments sous forme liquide, ont une durée de conservation de quelques jours, voire de quelques semaines au maximum après leur ouverture. En effet, les formes liquides peuvent facilement être contaminées après leur ouverture et permettre à des bactéries de s’y développer. La propreté du médicament est donc assurée tant qu’il n’est pas ouvert, mais elle ne peut pas l’être ensuite. La composition et les durées maximales de conservation de ces formes de médicaments sont étudiées pour limiter au maximum ce risque infectieux.